Клинические испытания показали, что однократная доза препарата может снизить уровень липопротеина (а) на 94% почти на год.
Исследователи провели первые испытания на людях нового препарата леподисиран, сообщает портал «Зеркало».
Они обнаружили, что одна инъекция снижает уровень липопротеина (а) — «плохого» холестерина с генетической основой — до неопределяемого уровня в течение почти года. Потенциально препарат устранит фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, пишет «Хайтек».
У холестерина липопротеина (а), или Лп (а) есть общие характеристики с холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так называемым плохим холестерином. Как и холестерин ЛПНП, Лп (а) вызывает образование бляшек в артериях, уменьшая приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что делает его фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако поскольку высокие уровни Лп (а) передаются по наследству, на них практически не влияют физические упражнения, диета или лекарства. В настоящее время не существует методов лечения высокого уровня Лп (а).
Исследователи провели первые испытания на людях нового терапевтического препарата и обнаружили, что однократная инъекция препарата снижает уровень Лп (а) до неопределяемого уровня почти на год, нарушая механизм его производства.
Леподисиран представляет собой малую интерферирующую РНК (миРНК), которая блокирует информационную РНК, участвующую в производстве аполипопротеина (а), компонента, необходимого для сборки частиц Лп (а), который синтезируется в печени. Препарат присоединяется к сахару N-ацетилгалактозамину (GalNAc), что позволяет ему переноситься в клетки печени, обладающие рецепторами GalNAc.
Эксперимент показал, что уровень лекарства в крови испытуемых быстро повышался, — достигая пика через 10,5 часа, — и возвращался к исходному уровню в течение 48 часов. Ученые предположили, что это из-за быстрой транспортировки из кровотока в печень. При применении самой высокой дозы леподисирана, 608 мг, уровни Лп (а) в крови быстро снижались и к 29-му дню оставались неопределяемыми. Между 29-м и 281-м днями уровни оставались неизмеримыми, а затем незначительно повышались. При этом медианное снижение уровней Лп (а) наблюдалось на 29-й день. На 94% ниже исходного уровня на 48-й неделе.
Исследование, финансируемое Eli Lilly and Company, представили на научной сессии Американской кардиологической ассоциации в 2023 году, оно опубликовано в JAMA.
Ранее сообщалось, что создан первый в мире препарат, который не дает организму вырабатывать «плохой» холестерин.
Исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат мувалаплин, который снижает уровень липопротеина(а).
Исследователи разработали первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая ранее не поддавалась лечению и во многом обусловлена генетикой. Это затрудняет контроль его уровня с помощью физических упражнений, диеты или других факторов образа жизни. По этой же причине на «плохой» холестерин плохо влияют специальные препараты — статины. Речь идет о липопротеине (а) или Лп (а). Лп(а) — это разновидность холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Он липкий, поэтому увеличивает риск закупорки и образования тромбов (атеросклероза) в артериях.
Чтобы решить проблему, исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат — мувалаплин (mulvalaplin), который прерывает способность организма вырабатывать Лп(а).
Лп(а) состоит из одной молекулы ЛПНП-частицы, содержащей аполипопротеин В100 (апо В100), и одной молекулы гликопротеина — аполипопротеином(а) или апо(а). Мулвалаплин нарушает взаимодействие между апоВ100 и апо(а), что приводит к снижению уровня Лп(а).
Всего в исследовании приняли участие 114 участников; 89 человек получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Эксперимент проводили в два этапа. В первой части оценивали эффект только одной дозы мувалаплина с возрастающим шагом от 1 мг до 800 мг у здоровых участников со средним возрастом 29 лет. Во второй части — эффект однократной суточной дозы с возрастающим шагом 30 мг до 800 мг. Здоровые участники принимали препарат в течение 14 дней, средний возраст субъектов исследования составил 32 года и у них были повышенные уровни Лп(а) в плазме.
Исходные уровни Лп(а) и холестерина ЛПНП измеряли в начале исследования и наблюдали влияние мувалаплина на его уровни. Исследователи наблюдали снижение уровня Лп(а) по сравнению с исходным уровнем уже на второй день, когда участники получали несколько доз. Снижение Лп(а) составляло от 64% до 65% при дозах 100 мг и более на 14 и 15 дни. О смертельных исходах или серьезных нежелательных явлениях не сообщалось.
Ученые отмечают ограничения исследования, а именно то, что это было небольшое исследование первой фазы. Потребуются более крупные и длительные клинические исследования в более разнообразных популяциях.
Исследование опубликовано в журнале JAMA Network.
Группа парламентариев, принадлежащих к оппозиции Сейма, будет добиваться вменения в обязанность того, чтобы кандидаты указывали в предвыборной анкете, а также публиковали на
ПодробнееМуниципальный совет Вильнюса намерен продлить возможность украинцам бесплатно ездить на столичном общественном транспорте еще на год.
ПодробнееСлужба охраны госграницы Литвы (СОГГЛ) сообщила в воскресенье, что за минувшие сутки на границе...
9 декабря за полгода до выборов после вступления в силу постановления Сейма о назначении даты...
Вальдемар Томашевский, лидер Избирательной акции поляков Литвы – Союза христианских семей,...
В этом году главная елка Литвы обойдется Вильнюсу в более скромную сумму, чем в прошлом, а вот на украшение улиц столичная мэрия денег не пожалела, пишет...
ПодробнееМне 86 лет и новость о том, что ESO вернет мне деньги в 2036 году, меня несколько обескураживает. А нельзя ли таким, как я пенсионерам за 80 лет, вернуть...
ПодробнееБлагодаря неиссякаемому потоку информации, поступающей из разных европейских источников, иногда
Уже пошли в школу детишки, которые еще были у родителей в проекте, когда страну сотрясло громкое
Удивительное, оказывается, действительно рядом.
В конце минувшей недели стартовала избирательная кампания по выборам президента, где первые
Пока продолжается вялотекущая забастовка учителей, на требования которых министерство не обращает
Начну в эти первые осенние дни с хорошего. В воскресенье энтузиасты во главе с мэром города
История – дама весьма непостоянная. Пожалуй, во всех странах мира правящая в конкретный отрезок
Помимо отнюдь не радостных новостей с международных фронтов, в нашем собственном доме вступает в
Начать печальные заметки мне хотелось бы с забавного эпизода. Представьте, всеми нами любимую
font=Times New Roman] С весны 2024 года ирландская авиакомпания Ryanair начнет регулярные рейсы из Каунаса в Берлин (Германия), Задар (Хорватия) и Пизу...
ПодробнееСалат из запеченных овощей с кедровыми орехами, запеченные баклажаны с помидорами, лосось с...
Морковный пирог из картофельного теста, пирог с хурмой и сырной глазурью, постный пирог с айвой,...
Голубцы в духовке, голубцы из пекинской капусты с пшеном, постные голубцы с грибами и перловкой,...
Группа парламентариев, принадлежащих к оппозиции Сейма, будет добиваться вменения в обязанность
Муниципальный совет Вильнюса намерен продлить возможность украинцам бесплатно ездить на столичном
Служба охраны госграницы Литвы (СОГГЛ) сообщила в воскресенье, что за минувшие сутки на границе
В ознаменование 105-летия восстановления Вооруженных сил Литвы в субботу в полдень в Вильнюсе
Депутат парламента от Партии труда Витаутас Гапшис заявил в среду, что готовит кассационную жалобу
В следующем году Министерство экономики и инноваций Литвы постарается улучшить условия для
Полиция, выполняя одну из своих основных задач - надзор за движением автомобилей на дорогах,
В этом году было украшено натуральное терновое дерево, которое подарили городу его жители
Париж. Нападавший ранил еще двух человек, пока его не задержала полиция
ОВЕН Торжество материального? Период хорош для решения материальных вопросов, дел кредитов, долгов, совместного имущества и страховок вкупе с наследством....
Подробнее
