Клинические испытания показали, что однократная доза препарата может снизить уровень липопротеина (а) на 94% почти на год.
Исследователи провели первые испытания на людях нового препарата леподисиран, сообщает портал «Зеркало».
Они обнаружили, что одна инъекция снижает уровень липопротеина (а) — «плохого» холестерина с генетической основой — до неопределяемого уровня в течение почти года. Потенциально препарат устранит фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, пишет «Хайтек».
У холестерина липопротеина (а), или Лп (а) есть общие характеристики с холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так называемым плохим холестерином. Как и холестерин ЛПНП, Лп (а) вызывает образование бляшек в артериях, уменьшая приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что делает его фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако поскольку высокие уровни Лп (а) передаются по наследству, на них практически не влияют физические упражнения, диета или лекарства. В настоящее время не существует методов лечения высокого уровня Лп (а).
Исследователи провели первые испытания на людях нового терапевтического препарата и обнаружили, что однократная инъекция препарата снижает уровень Лп (а) до неопределяемого уровня почти на год, нарушая механизм его производства.
Леподисиран представляет собой малую интерферирующую РНК (миРНК), которая блокирует информационную РНК, участвующую в производстве аполипопротеина (а), компонента, необходимого для сборки частиц Лп (а), который синтезируется в печени. Препарат присоединяется к сахару N-ацетилгалактозамину (GalNAc), что позволяет ему переноситься в клетки печени, обладающие рецепторами GalNAc.
Эксперимент показал, что уровень лекарства в крови испытуемых быстро повышался, — достигая пика через 10,5 часа, — и возвращался к исходному уровню в течение 48 часов. Ученые предположили, что это из-за быстрой транспортировки из кровотока в печень. При применении самой высокой дозы леподисирана, 608 мг, уровни Лп (а) в крови быстро снижались и к 29-му дню оставались неопределяемыми. Между 29-м и 281-м днями уровни оставались неизмеримыми, а затем незначительно повышались. При этом медианное снижение уровней Лп (а) наблюдалось на 29-й день. На 94% ниже исходного уровня на 48-й неделе.
Исследование, финансируемое Eli Lilly and Company, представили на научной сессии Американской кардиологической ассоциации в 2023 году, оно опубликовано в JAMA.
Ранее сообщалось, что создан первый в мире препарат, который не дает организму вырабатывать «плохой» холестерин.
Исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат мувалаплин, который снижает уровень липопротеина(а).
Исследователи разработали первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая ранее не поддавалась лечению и во многом обусловлена генетикой. Это затрудняет контроль его уровня с помощью физических упражнений, диеты или других факторов образа жизни. По этой же причине на «плохой» холестерин плохо влияют специальные препараты — статины. Речь идет о липопротеине (а) или Лп (а). Лп(а) — это разновидность холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Он липкий, поэтому увеличивает риск закупорки и образования тромбов (атеросклероза) в артериях.
Чтобы решить проблему, исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат — мувалаплин (mulvalaplin), который прерывает способность организма вырабатывать Лп(а).
Лп(а) состоит из одной молекулы ЛПНП-частицы, содержащей аполипопротеин В100 (апо В100), и одной молекулы гликопротеина — аполипопротеином(а) или апо(а). Мулвалаплин нарушает взаимодействие между апоВ100 и апо(а), что приводит к снижению уровня Лп(а).
Всего в исследовании приняли участие 114 участников; 89 человек получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Эксперимент проводили в два этапа. В первой части оценивали эффект только одной дозы мувалаплина с возрастающим шагом от 1 мг до 800 мг у здоровых участников со средним возрастом 29 лет. Во второй части — эффект однократной суточной дозы с возрастающим шагом 30 мг до 800 мг. Здоровые участники принимали препарат в течение 14 дней, средний возраст субъектов исследования составил 32 года и у них были повышенные уровни Лп(а) в плазме.
Исходные уровни Лп(а) и холестерина ЛПНП измеряли в начале исследования и наблюдали влияние мувалаплина на его уровни. Исследователи наблюдали снижение уровня Лп(а) по сравнению с исходным уровнем уже на второй день, когда участники получали несколько доз. Снижение Лп(а) составляло от 64% до 65% при дозах 100 мг и более на 14 и 15 дни. О смертельных исходах или серьезных нежелательных явлениях не сообщалось.
Ученые отмечают ограничения исследования, а именно то, что это было небольшое исследование первой фазы. Потребуются более крупные и длительные клинические исследования в более разнообразных популяциях.
Исследование опубликовано в журнале JAMA Network.
Президент Литвы Гитанас Науседа и премьер Гинтаутас Палуцкас отказываются комментировать рекомендацию Департамента государственной безопасности (ДГБ) не выдавать разрешение на
ПодробнееПо словам министра экономики и инноваций Лукаса Савицкаса, из-за влияния пошлин США и повышения налогов темпы экономического роста Литвы в 2026 году могут замедлиться на треть.
ПодробнееВ Вильнюсе действует компания I-Photonics, связанная с белорусской группой предприятий Izovac,...
За минувшие сутки на границе Литвы с Беларусью литовские пограничники развернули 6 нелегальных...
Департамент государственной безопасности в своей рекомендации не выдавать лидеру партии «Заря...
Еще на прошлой неделе президент США Дональд Трамп сказал, что может пойти на третий срок, потому что «многие хотят», чтобы он это сделал....
ПодробнееЯ начала работать в небольшой фирме, которой руководит семья мигрантов из Украины. Мне и трем моим коллегам предложено использовать свои автомобили для нужд...
ПодробнееЛитовскому национальному музею в этом году исполняется 170 лет. За это время он превратился из классического хранилища артефактов в динамичное пространство...
ПодробнееЛегкий кулич на йогурте, творожная пасха с медом и орехами, рулетики из ветчины с творожной...
Постный суп-гуляш, гуляш из свинины с подливкой, гуляш из курицы и шампиньонов, рыбный гуляш,...
Салат из бананов по-мексикански, миндальный суп из курицы, овсянка в стиле крем-брюле, шоколадное...
Вооруженные силы (ВС) Литвы в среду объявили, что четверо зарубежных военных, пропавших без вести
Помощь государства контролируемой польской энергетической группой Orlen компании Orlen Lietuva,
Как известно, официальные лица Соединенных Штатов Америки (США) продолжают переговоры о мире с
Утвержденный Сеймом в должности директора Департамента государственной безопасности Литвы Ремигиюс
Литовский премьер Гинтаутас Палуцкас сказал журналистам, что поиск места для нового военного
Литовский премьер-министр Гинтаутас Палуцкас заявил, что страны Северной Европы и Балтии (NB8)
Печальную весть подтвердил в пятницу порталу LRT сын журналиста Юстас Чекуолис.
В этот году Пасха будет довольно ранней и наступит одновременно у православных и католиков.
Ежегодно за неделю до Пасхи католики и православные христиане отмечают торжество Входа Господня в
ОВЕН Затаиться на время? Обстоятельства, включающие взаимодействие с коллегами, друзьями, спонсорами, могут быть напряженными. Стоит заморозить проекты,...
Подробнее