Клинические испытания показали, что однократная доза препарата может снизить уровень липопротеина (а) на 94% почти на год.
Исследователи провели первые испытания на людях нового препарата леподисиран, сообщает портал «Зеркало».
Они обнаружили, что одна инъекция снижает уровень липопротеина (а) — «плохого» холестерина с генетической основой — до неопределяемого уровня в течение почти года. Потенциально препарат устранит фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, пишет «Хайтек».
У холестерина липопротеина (а), или Лп (а) есть общие характеристики с холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так называемым плохим холестерином. Как и холестерин ЛПНП, Лп (а) вызывает образование бляшек в артериях, уменьшая приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что делает его фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако поскольку высокие уровни Лп (а) передаются по наследству, на них практически не влияют физические упражнения, диета или лекарства. В настоящее время не существует методов лечения высокого уровня Лп (а).
Исследователи провели первые испытания на людях нового терапевтического препарата и обнаружили, что однократная инъекция препарата снижает уровень Лп (а) до неопределяемого уровня почти на год, нарушая механизм его производства.
Леподисиран представляет собой малую интерферирующую РНК (миРНК), которая блокирует информационную РНК, участвующую в производстве аполипопротеина (а), компонента, необходимого для сборки частиц Лп (а), который синтезируется в печени. Препарат присоединяется к сахару N-ацетилгалактозамину (GalNAc), что позволяет ему переноситься в клетки печени, обладающие рецепторами GalNAc.
Эксперимент показал, что уровень лекарства в крови испытуемых быстро повышался, — достигая пика через 10,5 часа, — и возвращался к исходному уровню в течение 48 часов. Ученые предположили, что это из-за быстрой транспортировки из кровотока в печень. При применении самой высокой дозы леподисирана, 608 мг, уровни Лп (а) в крови быстро снижались и к 29-му дню оставались неопределяемыми. Между 29-м и 281-м днями уровни оставались неизмеримыми, а затем незначительно повышались. При этом медианное снижение уровней Лп (а) наблюдалось на 29-й день. На 94% ниже исходного уровня на 48-й неделе.
Исследование, финансируемое Eli Lilly and Company, представили на научной сессии Американской кардиологической ассоциации в 2023 году, оно опубликовано в JAMA.
Ранее сообщалось, что создан первый в мире препарат, который не дает организму вырабатывать «плохой» холестерин.
Исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат мувалаплин, который снижает уровень липопротеина(а).
Исследователи разработали первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая ранее не поддавалась лечению и во многом обусловлена генетикой. Это затрудняет контроль его уровня с помощью физических упражнений, диеты или других факторов образа жизни. По этой же причине на «плохой» холестерин плохо влияют специальные препараты — статины. Речь идет о липопротеине (а) или Лп (а). Лп(а) — это разновидность холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Он липкий, поэтому увеличивает риск закупорки и образования тромбов (атеросклероза) в артериях.
Чтобы решить проблему, исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат — мувалаплин (mulvalaplin), который прерывает способность организма вырабатывать Лп(а).
Лп(а) состоит из одной молекулы ЛПНП-частицы, содержащей аполипопротеин В100 (апо В100), и одной молекулы гликопротеина — аполипопротеином(а) или апо(а). Мулвалаплин нарушает взаимодействие между апоВ100 и апо(а), что приводит к снижению уровня Лп(а).
Всего в исследовании приняли участие 114 участников; 89 человек получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Эксперимент проводили в два этапа. В первой части оценивали эффект только одной дозы мувалаплина с возрастающим шагом от 1 мг до 800 мг у здоровых участников со средним возрастом 29 лет. Во второй части — эффект однократной суточной дозы с возрастающим шагом 30 мг до 800 мг. Здоровые участники принимали препарат в течение 14 дней, средний возраст субъектов исследования составил 32 года и у них были повышенные уровни Лп(а) в плазме.
Исходные уровни Лп(а) и холестерина ЛПНП измеряли в начале исследования и наблюдали влияние мувалаплина на его уровни. Исследователи наблюдали снижение уровня Лп(а) по сравнению с исходным уровнем уже на второй день, когда участники получали несколько доз. Снижение Лп(а) составляло от 64% до 65% при дозах 100 мг и более на 14 и 15 дни. О смертельных исходах или серьезных нежелательных явлениях не сообщалось.
Ученые отмечают ограничения исследования, а именно то, что это было небольшое исследование первой фазы. Потребуются более крупные и длительные клинические исследования в более разнообразных популяциях.
Исследование опубликовано в журнале JAMA Network.
Положена ли компенсация расходов на протезирование зубов при досрочном выходе на пенсию? М. С.
ПодробнееПравда ли, что, сдав международный тест на знание английского языка, такой как IELTS или TOEFL, можно не сдавать государственный экзамен по английскому? И каков срок действия
ПодробнееВ прошлом году зимой на крыше нашей многоэтажки скопился снег, и его никто не убирал. А когда...
Сын поскользнулся по дороге на работу. Так как это было рядом с домом, он вернулся и позвонил...
Мы живем в небольшом поселке в Вильнюсском районе. В помещении детского сада уже много лет...
Наверное, машина есть в каждой семье. И техосмотр «железного коня» — головная боль, особенно, если учитывать тот факт, что машины у многих наших граждан —...
ПодробнееФоршмак из сельди, Селедочное масло со специями, Тарталетки с тартаром из сельди, Теплый...
Тыквенный смузи с помело, Тартар из лосося с помело, Вьетнамский салат, Индейка с салатом из...
Овощные чипсы, Салат «Энергия», Картофельный суп с пекинской капустой, Кальмары с киноа, Хумус из...
Салат с курицей и виноградом, Суп с овощами и зеленью, Куриный суп с яйцом, Закуска кремом из...
Утка с апельсинами, баранья нога с розмарином, индейка в прованских травах, запеченный лосось с...
Салат с апельсином, авокадо и копченой скумбрией, теплый салат с уткой и красным апельсином,...
Творожная запеканка с апельсиновой цедрой, манник с яблоками и корицей, ленивые вареники с...
Салат с морковью и пряной заправкой, рис с имбирем и корицей, запеченная тыква с медом и...
Салат с запеченной тыквой и фетой, гречневый салат с грибами и яйцом, куриный салат с...
Овощной рис, финики с бри и беконом, сырники с сухофруктами и корицей, зразы с сухофруктами,...
Салат с тыквой и фасолью, крем-суп из тыквы с имбирем, тыквенное пюре, запеченная тыква с овощами,...
Домашний грушевый мармелад, яблочный сабайон, простой торт с инжиром, цукаты из яблок,...
Америка представила новую стратегию национальной безопасности, которая повергла европейских лидеров в шок....
ПодробнееГлавный миротворец планеты Дональд Трамп присоединился к войне Израиля с Ираном.
Мир застыл в ожидании катастрофы. Мы привыкли к выражению, что человечество балансирует на грани
Лучше поздно, чем никогда. Так я могу оценить выступление нынешнего министра культуры Шарунаса
И почему это я всё больше пишу об имеющихся в нашей жизни недостатках и о плохих или неумных
В последние дни неравнодушная общественность наряду с налоговой реформой горячо обсуждала
Признаюсь честно: давно уже не смотрю ни «Евровидение», ни другие международные песенные конкурсы.
Закономерно, что на минувшей неделе внимание всего христианского мира было приковано к личности
Бессмертная аксиома Оруэлла о том, что в современном мире все равны, но некоторые равнее, в наших
Вопреки опасениям властей, стянувших к центру столицы немалые полицейские силы, многочисленный
