Клинические испытания показали, что однократная доза препарата может снизить уровень липопротеина (а) на 94% почти на год.
Исследователи провели первые испытания на людях нового препарата леподисиран, сообщает портал «Зеркало».
Они обнаружили, что одна инъекция снижает уровень липопротеина (а) — «плохого» холестерина с генетической основой — до неопределяемого уровня в течение почти года. Потенциально препарат устранит фактор риска сердечно-сосудистых заболеваний, пишет «Хайтек».
У холестерина липопротеина (а), или Лп (а) есть общие характеристики с холестерином липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), так называемым плохим холестерином. Как и холестерин ЛПНП, Лп (а) вызывает образование бляшек в артериях, уменьшая приток крови к сердцу, мозгу и другим частям тела, что делает его фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний. Однако поскольку высокие уровни Лп (а) передаются по наследству, на них практически не влияют физические упражнения, диета или лекарства. В настоящее время не существует методов лечения высокого уровня Лп (а).
Исследователи провели первые испытания на людях нового терапевтического препарата и обнаружили, что однократная инъекция препарата снижает уровень Лп (а) до неопределяемого уровня почти на год, нарушая механизм его производства.
Леподисиран представляет собой малую интерферирующую РНК (миРНК), которая блокирует информационную РНК, участвующую в производстве аполипопротеина (а), компонента, необходимого для сборки частиц Лп (а), который синтезируется в печени. Препарат присоединяется к сахару N-ацетилгалактозамину (GalNAc), что позволяет ему переноситься в клетки печени, обладающие рецепторами GalNAc.
Эксперимент показал, что уровень лекарства в крови испытуемых быстро повышался, — достигая пика через 10,5 часа, — и возвращался к исходному уровню в течение 48 часов. Ученые предположили, что это из-за быстрой транспортировки из кровотока в печень. При применении самой высокой дозы леподисирана, 608 мг, уровни Лп (а) в крови быстро снижались и к 29-му дню оставались неопределяемыми. Между 29-м и 281-м днями уровни оставались неизмеримыми, а затем незначительно повышались. При этом медианное снижение уровней Лп (а) наблюдалось на 29-й день. На 94% ниже исходного уровня на 48-й неделе.
Исследование, финансируемое Eli Lilly and Company, представили на научной сессии Американской кардиологической ассоциации в 2023 году, оно опубликовано в JAMA.
Ранее сообщалось, что создан первый в мире препарат, который не дает организму вырабатывать «плохой» холестерин.
Исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат мувалаплин, который снижает уровень липопротеина(а).
Исследователи разработали первый в мире пероральный препарат для борьбы с формой холестерина, которая ранее не поддавалась лечению и во многом обусловлена генетикой. Это затрудняет контроль его уровня с помощью физических упражнений, диеты или других факторов образа жизни. По этой же причине на «плохой» холестерин плохо влияют специальные препараты — статины. Речь идет о липопротеине (а) или Лп (а). Лп(а) — это разновидность холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Он липкий, поэтому увеличивает риск закупорки и образования тромбов (атеросклероза) в артериях.
Чтобы решить проблему, исследователи из Университета Монаша разработали и протестировали новаторский, первый в мире пероральный препарат — мувалаплин (mulvalaplin), который прерывает способность организма вырабатывать Лп(а).
Лп(а) состоит из одной молекулы ЛПНП-частицы, содержащей аполипопротеин В100 (апо В100), и одной молекулы гликопротеина — аполипопротеином(а) или апо(а). Мулвалаплин нарушает взаимодействие между апоВ100 и апо(а), что приводит к снижению уровня Лп(а).
Всего в исследовании приняли участие 114 участников; 89 человек получали мувалаплин, а 25 — плацебо. Эксперимент проводили в два этапа. В первой части оценивали эффект только одной дозы мувалаплина с возрастающим шагом от 1 мг до 800 мг у здоровых участников со средним возрастом 29 лет. Во второй части — эффект однократной суточной дозы с возрастающим шагом 30 мг до 800 мг. Здоровые участники принимали препарат в течение 14 дней, средний возраст субъектов исследования составил 32 года и у них были повышенные уровни Лп(а) в плазме.
Исходные уровни Лп(а) и холестерина ЛПНП измеряли в начале исследования и наблюдали влияние мувалаплина на его уровни. Исследователи наблюдали снижение уровня Лп(а) по сравнению с исходным уровнем уже на второй день, когда участники получали несколько доз. Снижение Лп(а) составляло от 64% до 65% при дозах 100 мг и более на 14 и 15 дни. О смертельных исходах или серьезных нежелательных явлениях не сообщалось.
Ученые отмечают ограничения исследования, а именно то, что это было небольшое исследование первой фазы. Потребуются более крупные и длительные клинические исследования в более разнообразных популяциях.
Исследование опубликовано в журнале JAMA Network.
Выслушав объяснения премьера Гинтаутаса Палуцкаса относительно опубликованного журналистского расследования, оппозиционные фракции консерваторов и либералов заявляют, что он не
ПодробнееМэр Каунаса Висвалдас Матийошайтис в понедельник днем сбил мужчину на пешеходном переходе, пострадавшего доставили в медицинское учреждение, подтвердила BNS пресс-секретарь
ПодробнееКомпания по развитию недвижимости Hanner завершила переговоры со строительной компанией Naresta...
На границе Литвы с Беларусью за минувшие сутки не было зафиксировно нелегальных мигрантов,...
За минувшие сутки на границе Литвы с Беларусью не было зафиксировано нелегальных мигрантов,...
Эта драка произошла еще в апреле – после того, как Маск и министр финансов США Скотт Бессент встречались с Трампом, но вчера СМИ обнародовали главных лиц...
ПодробнееМы планировали автобусный тур за полгода. Нам обещали, что все состоится. Однако буквально вчера узнали, что поездка отменилась – что-то не сложилось с...
ПодробнееЛитовскому национальному музею в этом году исполняется 170 лет. За это время он превратился из классического хранилища артефактов в динамичное пространство...
ПодробнееСалат с булгуром и петрушкой, чиг-кефте (вегетарианский вариант), суп невесты, пиде с мясом, берек...
Салат с копченой скумбрией и молодым картофелем, хрустящие рулетики из скумбрии, бутерброды с...
Суп с бараниной, хрустящие брускетты с бараниной и йогуртовым соусом, теплый салат с рисом,...
За минувшие сутки на границе Литвы с Беларусью не зафиксировано нелегальных мигрантов, сообщила в
Возможности России напасть на Литву во время учений «Запад» ограничены, но никто не может
Выслушав объяснения премьера Гинтаутаса Палуцкаса относительно опубликованного журналистского
За минувшие сутки на границе Литвы с Беларусью пограничники развернули трех нелегальных мигранта,
Министерство обороны объявило о закупке создания инфраструктуры и общественных услуг для
За минувшие сутки на границе Литвы с Беларусью не было зафиксировано нелегальных мигрантов,
Министр иностранных дел Литвы Кястутис Будрис, который во вторник посетил Херсонскую и
В то время как Израиль и Иран второй день ведут перестрелку, 53 человека, многие из которых
На этой и прошлой неделе правительство приняло давно обсуждаемые, вызывавшие много споров
ОВЕН Держите себя в руках! Дисциплина и поддержка моральных устоев помогут вам контролировать неожиданные обстоятельства, связанные с заработками. Поддержать,...
Подробнее